Ця рослина в Ірландії була відома уже в V ст. У XI ст. в Німеччині її застосовували як засіб від водянки. Однак траплялися випадки отруєння через неправильне дозування, і наперстянку деякий час не використовували. Але в кінці XVIII ст. англійський лікар Вайзеринг знайшов в архівах померлої знахарки рецепт наперстянки для лікування складних захворювань серця і вирішив його вивчити. Через 10 років наукового дослідження (у 1785 р.) він увів цю рослину в наукову медицину.
Росте у мішаних та листяних лісах, на галявинах, серед чагарників. Останнім часом вирощують також на квітниках, у затінених місцях парків і лісопарків.
У науковій медицині використовують листки наперстянки. Препарати з них призначаються при лікуванні складних порушень кровообігу (серцевій декомпенсації), гострій і хронічній серцевій недостатності, при порушенні ритму серцевих скорочень, клапанних пороках серця та інших порушеннях серцевої діяльності.
Листки наперстянки містять серцеві глікозиди, сапоніни, флавоноїди та деякі інші речовини.
У ветеринарії листя наперстянки використовують при порушенні серцевої діяльності у тварин.
Всі органи наперстянки отруйні. Вживання їх тваринами у великій кількості призводить до збудження роботи серця, звуження кровоносних судин, розладу травлення.